المشاركات الشعبية

اختيار المحرر - 2019

Nebido® (Nebido®)

التستوستيرون undecanoate هو الأثير من الاندروجين الطبيعي ، هرمون تستوستيرون. الشكل النشط ، التستوستيرون ، يتكون من انقسام السلسلة الجانبية.

التستوستيرون هو الأستروجين الأكثر أهمية في الجسم الذكري ويتم تصنيعه بشكل رئيسي في الخصيتين ، وبدرجة أقل ، في قشرة الغدة الكظرية.

التستوستيرون هو المسؤول عن تكوين الخصائص الذكرية أثناء نمو الجنين ، في مرحلة الطفولة المبكرة ، وكذلك أثناء فترة البلوغ ، وبالتالي للحفاظ على النمط الظاهري للذكور والوظائف المعتمدة على الأندروجين (على سبيل المثال ، تكوين الحيوانات المنوية ، والغدد الجنسية). يؤدي إفراز هرمون التستوستيرون غير الكافي إلى قصور الغدد التناسلية عند الذكور ، والذي يتميز بتركيزات هرمون التستوستيرون المنخفضة في المصل. تشمل الأعراض المرتبطة بقصور الغدد التناسلية الذكرية ، من بين أمور أخرى ، ضعف الانتصاب ، أو انخفاض الرغبة الجنسية ، أو الإرهاق ، أو المزاج الاكتئابي ، أو الغياب ، أو التخلف ، أو تراجع الخصائص الجنسية الثانوية ، بالإضافة إلى زيادة خطر الإصابة بهشاشة العظام. يوصف الأندروجينات الخارجية لزيادة مستويات غير كافية من هرمون التستوستيرون الذاتية والحد من أعراض قصور الغدد التناسلية.

اعتمادا على العضو المستهدف ، فإن طبيعة عمل التستوستيرون يكون منشط الذكورة بشكل رئيسي (على سبيل المثال ، غدة البروستاتا ، الحويصلات المنوية ، البربخ) أو البروتينات المنشطة (العضلات ، العظام ، نظام المكونة للدم ، الكلى ، الكبد).

تظهر تأثيرات التستوستيرون في بعض الأعضاء بعد التحويل المحيطي لهرمون التستوستيرون إلى استراديول ، والذي يرتبط بعد ذلك بمستقبلات الاستروجين في نوى الخلايا المستهدفة (على سبيل المثال ، الغدة النخامية ، النسيج الدهني ، المخ ، العظام ، وخلايا Leydig الخصية).

في الرجال الذين يعانون من قصور الغدد التناسلية ، فإن استخدام الأندروجين يقلل من كتلة الأنسجة الدهنية في الجسم ، ويزيد كتلة الجسم النحيل ، ويمنع أيضا فقدان العظام. يمكن أن الأندروجينات تحسين الوظيفة الجنسية ، ولها أيضا تأثير المؤثرات العقلية الإيجابية عن طريق تحسين المزاج.

الدوائية

الشفط. Nebido ® عبارة عن مستحضر مستودع عضلي يحتوي على التستوستيرون undecanoate. لهذا السبب ، أثر المقطع الأول غير موجود. بعد الحقن العضلي لمحلول زيت undecanoate من التستوستيرون ، يتم تحريره تدريجيًا من المستودع ويتم تقطيره تقريبًا تمامًا بواسطة estrases المصل إلى هرمون التستوستيرون وحمض undecanoic. يمكن تحديد زيادة في تركيزات هرمون التستوستيرون في الدم نسبة إلى قيم خط الأساس في وقت مبكر من اليوم بعد الحقن.

التوزيع. في دراستين منفصلتين ، تعني القيم Cماكس تم تحديد التستوستيرون ، التي تشكل 24 و 45 نانومول / لتر ، على التوالي ، 14 و 7 أيام بعد الحقن العضلي الواحد من 1000 ملغ من undecanoate التستوستيرون للرجال الذين يعانون من قصور الغدد التناسلية. انخفضت مستويات ما بعد التستوستيرون القصوى ، مع T.1/2 كان حوالي 53 يوما.

حوالي 98 ٪ من هرمون التستوستيرون المتداولة في مصل الدم يربط الجلوبيولين بالارتباط بالهرمونات الجنسية والألبومين. يعتبر جزء التستوستيرون الحر النشط بيولوجيًا فقط. بعد على / في إدخال التستوستيرون إلى الرجال الأكبر سنا يبدو V.د تم تحديده عند مستوى 1 لتر / كجم تقريبًا.

الأيض. يتم استقلاب التستوستيرون ، الذي يتكون من التستوستيرون undecanoate نتيجة لانشقاق رابطة استر ، ويطرح من الجسم بنفس طريقة التستوستيرون الذاتية. يتم استقلاب حمض undecanoic بواسطة أكسدة in بنفس الطريقة مثل الأحماض الكربوكسيلية الأليفاتية الأخرى.

الانسحاب. يخضع التستوستيرون لعملية استقلاب كبيرة في الكبد وخارجها. بعد إدخال التستوستيرون المسمى ، يتم تحديد حوالي 90 ٪ من النشاط الإشعاعي في البول في شكل اتحادات الجلوكورونيد وحمض الكبريت ، و 6 ٪ بعد المرور عبر الدورة الدموية المعوية يوجد في البراز. وتشمل المنتجات البولية اندروستيرون و etocholanolone.

تركيز التوازن. بعد حقن متكررة من 1000 ملغ من undecanoate التستوستيرون في الرجال الذين يعانون من قصور الغدد التناسلية ، مع فترة بين الحقن من 10 أسابيع ، تم التوصل إلى توازن التوازن بين الحقلين الثالث والخامس. متوسط ​​Cماكس و جدقيقة كان التستوستيرون في حالة التوازن حوالي 42 و 17 نانومول / لتر ، على التوالي. انخفضت مستويات هرمون التستوستيرون بعد المصلية القصوى مع T.1/2 يساوي 90 يومًا تقريبًا ، وهو ما يتوافق مع معدل إطلاق مادة من المستودع.

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من المكونات الإضافية للدواء ،

وجود البروستاتا أو سرطان الثدي في الأندروجين في الرجال ،

فرط كالسيوم الدم المرتبط بالأورام الخبيثة ،

أورام الكبد الآن أو في التاريخ.

يجب عدم استخدام Nebido® على النساء.

المرضى الذين يعانون من متلازمة انقطاع النفس.

آثار جانبية

التأثيرات الأكثر شيوعًا لعلاج Nebido ® كانت تأثيرات غير مرغوبة مثل حب الشباب والألم في موقع الحقن.

توفر البيانات الواردة أدناه تفاعلات غير مرغوبة (HP) تحدث عند استخدام Nebido ® ، مجمعة حسب فئات أنظمة الأعضاء وفقًا للمصطلحات MEdDRA. يتم تحديد وتيرة حدوث HP وفقًا للدراسات السريرية وتصنف على النحو التالي: غالبًا ما تعتبر (≥1 / 100 إلى ® أقل قدر ممكن.

من جانب الدم والجهاز اللمفاوي: في كثير من الأحيان - كثرة الحمر ، بشكل غير منتظم - زيادة في الهيماتوكريت ، زيادة في عدد خلايا الدم الحمراء ، زيادة في مستويات الهيموغلوبين.

من جانب الجهاز المناعي: نادرا - فرط الحساسية.

الأيض والتغذية: في كثير من الأحيان - زيادة الوزن ، وبشكل غير منتظم - زيادة الشهية ، وزيادة مستويات الهيموجلوبين السكري ، وارتفاع الكولسترول ، وزيادة مستويات الدهون الثلاثية في الدم ، وزيادة مستويات الكوليسترول في الدم.

الاضطرابات العقلية: نادرا - الاكتئاب ، والاضطرابات العاطفية ، والأرق ، والقلق ، والعدوان ، والتهيج.

من الجهاز العصبي: نادرا - الصداع والصداع النصفي والارتعاش.

من CCC: في كثير من الأحيان - الهبات الساخنة ، وبشكل غير منتظم - خلل في نظام القلب والأوعية الدموية ، وارتفاع ضغط الدم ، وزيادة ضغط الدم ، والدوخة.

من جانب الجهاز التنفسي ، أجهزة الصدر والمنصف: نادرا - التهاب القصبات ، التهاب الجيوب الأنفية ، والسعال ، وضيق في التنفس ، والشخير ، خلل النطق.

من الجهاز الهضمي: نادرا - الإسهال والغثيان.

الكبد والقنوات الصفراوية: نادرا - الانحرافات في اختبارات "الكبد" ، وزيادة نشاط AST.

الأنسجة الجلدية تحت الجلد: في كثير من الأحيان - حب الشباب ، بشكل غير منتظم - تساقط الشعر ، حمامي ، طفح جلدي ، طفح حطاطي ، حكة ، جفاف الجلد.

من النسيج العضلي الهيكلي والنسيج الضام: نادرا - ألم مفصلي ، ألم في الأطراف ، تشنجات العضلات ، توتر العضلات ، ألم عضلي ، تصلب العضلات والعظام ، زيادة نشاط CPK الدم.

من الكلى والمسالك البولية: نادرا - انخفاض في إنتاج البول ، واحتباس البول ، خلل في المسالك البولية ، نوكتيوريا ، عسر البول.

من الأعضاء التناسلية والغدد الثديية: في كثير من الأحيان - زيادة مستويات مستضد البروستات النوعية ، النتائج المرضية لفحص غدة البروستاتا ، تضخم البروستاتا الحميد ، عدم انتظام بروستات الغدة البروستات داخل الظهارة ، تثبيط البروستاتا ، التهاب البروستاتا ، إعاقة وظيفة البروستاتا ، زيادة الغريزة الجنسية ، نقص الغريزة الجنسية ، ألم في الخصيتين ، ألم في الغدة الثديية ، وتورم في الغدة الثديية ، التثدي ، وزيادة مستويات استراديول ، وزيادة مستويات هرمون التستوستيرون الحر في الدم ، وزيادة مستويات التستوستيرون في الدم.

الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الإدارة: في كثير من الأحيان - أنواع مختلفة من ردود الفعل في موقع الحقن (الألم ، وعدم الراحة ، والحكة ، وتورم ، ورم دموي ، وتهيج في موقع الحقن) ، نادرا - زيادة التعب والوهن ، فرط التعرق ، تعرق ليلي.

يمكن أن يحدث microembolism الشريان الرئوي مع حلول النفط في حالات نادرة إلى عدد من العلامات والأعراض ، مثل السعال وضيق في التنفس ، التعمق ، فرط التعرق ، ألم في الصدر ، والدوخة ، تنمل ، أو الإغماء. يمكن أن تحدث هذه التفاعلات أثناء الحقن أو بعدها مباشرة ويمكن عكسها. خلال التجارب السريرية ، وكذلك في فترة ما بعد التسويق ، تم تسجيل نادرًا (≥1 / 10،000 و ®).

جنبا إلى جنب مع ردود الفعل غير المرغوب فيها المذكورة أعلاه أثناء العلاج مع الأدوية المحتوية على التستوستيرو ، تم الإبلاغ عن العصبية والعدوانية ، وتوقف التنفس أثناء النوم ، وتفاعلات الجلد المختلفة (بما في ذلك الزهم) ، وزيادة الانتصاب ، وكذلك حالات معزولة من اليرقان.

عادة ما يتسبب العلاج بالعقاقير ذات المحتوى العالي من هرمون التستوستيرون في وقف أو تقليل انقلاب الحيوانات المنوية ، مما يؤدي إلى انخفاض في حجم الخصيتين. يمكن أن يسبب العلاج بالتستوستيرون استبدال قصور الغدد التناسلية في حالات نادرة الانتصابات المؤلمة المستمرة (قسري).

على المدى الطويل أو جرعة عالية من العلاج التستوستيرون يمكن أن يؤدي في بعض الأحيان إلى مزيد من احتباس السوائل المتكررة وذمة.

تفاعل

الأدوية التي تؤثر على التيستوستيرون

الباربيتورات ومحفزات الإنزيمات الأخرى. التفاعل مع الأدوية التي تحفز الإنزيمات الميكروسومية (على سبيل المثال ، الباربيتورات) ممكنة ، والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة في إزالة التستوستيرون.

تأثير الاندروجين على أدوية أخرى

أوكسي فينبوتازون. وقد تم الإبلاغ عن زيادة في oxyphenbutazone المصل.

مضادات التخثر الفموية. يمكن أن يزيد التستوستيرون ومشتقاته من نشاط مضادات التخثر الفموية ، مما قد يؤدي إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة. بغض النظر عن هذه الحقيقة ، كقاعدة عامة ، يجب على المرء دائما أن يلاحظ القيود المفروضة على الحقن العضلي في المرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف المكتسبة أو الوراثية.

أدوية نقص السكر في الدم. قد تعزز الأندروجينات تأثير نقص السكر في الدم للأنسولين. قد تحتاج إلى تقليل جرعة دواء سكر الدم.

بما أنه لم يتم إجراء دراسات التوافق ، لا تخلط هذا الدواء مع أدوية أخرى.

الجرعة والادارة

يتم حقن Nebido ® (1 أمبير أو fl. يحتوي على 1000 ملغ من undecanoate التستوستيرون) مرة واحدة في 10-14 أسبوع. في هذا التردد من الحقن ، يتم الحفاظ على مستوى كاف من هرمون التستوستيرون ، ولا تتراكم المادة.

يجب إدخال محتويات الأمبولة أو القارورة في م / مباشرة بعد الفتح. يجب أن يتم الحقن ببطء شديد. يمكن إدخال Nebido ® فقط بشكل صارم في / م. يجب الحرص على أن لا تدخل المادة المحقونة في السفينة.

بداية العلاج. قبل العلاج ، وتحديد كمية هرمون التستوستيرون في المصل. يمكن تقليل الفاصل الزمني الأول بين الحقن ، ولكن يجب أن يكون على الأقل 6 أسابيع. CSS مع هذه الجرعة يتحقق بسرعة.

تعديل العلاج الفردي. في نهاية الفترة بين الحقن ، فمن المستحسن قياس تركيز التستوستيرون في مصل الدم. إذا كان تركيزه أقل من المعدل الطبيعي ، فقد يشير هذا إلى الحاجة إلى تقليل الفاصل الزمني بين الحقن. في تركيزات عالية ، ينبغي النظر في مدى استصواب زيادة هذا الفاصل الزمني. يجب أن تبقى الفترة بين الحقن ضمن النطاق الموصى به من 10 إلى 14 أسبوعًا.

فئات المرضى الخاصة

الأطفال والمراهقون. Nebido ® غير مخصص للاستخدام في الأطفال والمراهقين ، حيث لم يتم إجراء أي دراسات سريرية له على الرجال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (راجع "التعليمات الخاصة").

المرضى المسنين. لا تشير البيانات المحدودة المتوفرة إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة عند المرضى المسنين (انظر "التعليمات الخاصة").

المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. لم يتم إجراء أي دراسات رسمية على المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. هو بطلان استخدام Nebido ® في الرجال الذين يعانون من أورام الكبد الآن أو في التاريخ (انظر "موانع").

مرضى الفشل الكلوي. تم إجراء أي دراسات رسمية في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي.

تعليمات خاصة

عند استخدام الأندروجين لعلاج المرضى المسنين ، قد يزيد من خطر تضخم البروستاتا. على الرغم من عدم وجود دليل على أن الأندروجينات يمكن أن تسبب سرطان البروستاتا ، فإنها يمكن أن تساهم في نمو سرطان موجود بالفعل. لذلك ، قبل بدء العلاج مع الأدوية التي تحتوي على هرمون تستوستيرون ، ينبغي استبعاد سرطان البروستاتا. كإجراء وقائي ، فمن المستحسن إجراء فحوصات منتظمة من غدة البروستات.

في المرضى الذين يخضعون للعلاج بالأندروجين على المدى الطويل ، يُنصح بفحص الهيموغلوبين والهيماتوكريت دوريًا من أجل الكشف عن حالات كثرة الحمر (انظر "الآثار الجانبية").

على خلفية استخدام الستيروئيدات الجنسية ، التي يشير إليها التستوستيرون ، في حالات نادرة ، لوحظ وجود أورام كبدية حميدة ، وأكثر ندرة ، خبيثة في الكبد ، والتي يمكن أن تؤدي إلى نزيف داخل البطن. إذا كان الرجل الذي يستخدم Nebido® يعاني من ألم شديد في الجزء العلوي من البطن ، أو كبد متضخم ، أو علامات نزيف داخل البطن ، فيجب أن يأخذ التشخيص التفريقي في الاعتبار احتمال وجود ورم في الكبد.

يجب توخي الحذر فيما يتعلق بالمرضى المعرضين للوذمة ، لأن العلاج بالأندروجين قد يؤخر إفراز الصوديوم (انظر "الآثار الجانبية").

لم يتم إجراء دراسات سريرية لـ Nebido ® بمشاركة الأطفال أو المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا حتى الآن.

إن استخدام هرمون التستوستيرون لعلاج الأطفال إلى جانب الذكورة يمكن أن يسبب تسارع النمو ونضج النسيج العظمي ، وكذلك الإغلاق المبكر لنمو منطقة الكرفيس ، مما يؤدي إلى انخفاض في النمو النهائي.

ربما ظهور حب الشباب الشائعة.

قد يزداد توقف التنفس أثناء النوم.

الأندروجينات لا تستخدم لتعزيز نمو العضلات في المواضيع الصحية ، وكذلك لزيادة القدرة الجسدية.

مثل جميع محاليل الزيت ، يجب حقن Nebido® في العضل وببطء شديد من أجل تجنب microembolism الرئوية بمحلول زيت للدواء والتي يمكن أن تظهر أعراض مثل السعال وضيق في التنفس ، والشعور بالضيق ، وفرط التعرق ، وآلام في الصدر ، والدوخة ، تنمل أو الإغماء. يمكن أن تحدث هذه التفاعلات أثناء الحقن أو بعدها مباشرة ويمكن عكسها. العلاج ، كقاعدة عامة ، دعم ، على سبيل المثال ، إدخال أكسجين إضافي.

هناك تقارير عن تفاعلات تأقية بعد حقن Nebido ®.

الخصوبة. يمكن للعلاج باستبدال التستوستيرون أن يقلل من تكوين الحيوانات المنوية (انظر "الآثار الجانبية").

بيانات السلامة التي تم الحصول عليها من الدراسات قبل السريرية. قد يؤدي استخدام Nebido ® إلى تحريض الجنين الأنثى في بعض مراحل التطور. ومع ذلك ، فإن نتائج الدراسات على الأجنة وعلى وجه الخصوص الآثار ماسخة لا تشير إلى احتمال حدوث تدهور إضافي في تطور الأعضاء.

التأثير على القدرة على توجيه المركبات وآليات التحرك. لا يؤثر Nebido ® على القدرة على قيادة السيارة ونقل الآلات التي تتطلب المزيد من الاهتمام.

نموذج الافراج

حل لإدارة العضل ، 250 ملغ / مل.

أمبولات. على 4 مل من المستحضر في أمبولة من زجاج العنبر من النوع الأول.

قوارير. على 4 مل من إعداد في زجاجة من الزجاج الداكن مثل I ، مع سدادة مطاطية ، تدحرجت في غطاء الألومنيوم مع غطاء من البلاستيك.

1 أمبير أو فلوريدا. وضعت في صندوق من الورق المقوى مع حامل من الورق المقوى الملصق.

Loading...